氧氟沙星的结构式

氧氟沙星的结构式 氧氟沙星和左氧氟沙星有什么区别?

氧氟沙星和左氧氟沙星有什么区别?

氧氟沙星和左氧氟沙星有什么区别?

临床上很多药物的名称只有一字之差,很容易混淆,其中大部分是反映异构体的差异,如氧氟沙星、左氧氟沙星等。

人的手分为左手和右手,不能相互重叠。它们是物理对象和镜像之间的关系。化合物分子也有这种对比关系,称为手性。手性现象也广泛存在于自然界。

手性是自然的基本属性。两个相互镜像且不能重叠的三维异构体称为对映异构体,称为对映异构体。等量对映异构体的混合物没有旋转性,称为(外部)消旋体,物质的这一特性称为(外部)消旋体。

那么,在分子式和结构相同的药物中,反映异构体之间会有什么区别呢?经过大量的临床观察,药物的药理活性通常有很大的不同。

有时两种对映体的药理作用是相加的,但更常见的是一种对映体有药效,另一种没有药效或药效很低,甚至产生较大的毒副作用。

左氧氟沙星和氧氟沙星主要用于脱氧核糖核酸旋转酶(拓扑异构酶(II),左氧氟沙星是氧氟沙星的手性异构体(左旋体),药理学实验证明左氧氟沙星比氧氟沙星有更多的优势。

除了抗菌活性是氧氟沙星的氧氟沙星的2倍外,左氧氟沙星(氧氟沙星的左旋体)的水溶性是氧氟沙星的8倍,因此更容易制造针剂。其毒副作用在喹诺酮类药物中较小,具有抗菌谱广、不良反应少的优点(见表)。

例如,社区获得性肺炎:其致病性是链球菌,这是第三代喹诺酮类左氧氟沙星的最低抑菌浓度(MIC=0.78~1.56mg/L)较低,活动性强,是指南推荐的。

氧氟沙星对肺炎链球菌的抑菌浓度最低(MIC=1.56~3.13mg/L)比较高,所以不推荐。

因此,左氧氟沙星在临床应用中逐渐取代了消氧氟沙星。

(本答案由中山大学中山纪念医院石永辉提供)

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氧氟沙星和左氧氟沙星有什么区别?

氧氟沙星和左氧氟沙星属于喹诺酮类抗生素。从名字上看,我们知道氧氟沙星和左氧氟沙星之间一定有联系,因为它们只是一个左字。

氧氟沙星属于第三代喹诺酮类抗生素,左氧氟沙星也是。然而,左氧氟沙星是由氧氟沙星转化而来的。它是氧氟沙星的左旋体。所谓左旋体是一个化学合成的名称。它在结构上对氧氟沙星进行了微调。其优点是左氧氟沙星的抗菌活性明显强于氧氟沙星。研究表明,体外抗菌活性是氧氟沙星的两倍。

氧氟沙星本身对葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、淋球菌、肺炎克雷伯杆菌、静脉杆菌、流感嗜血杆菌等具有良好的抗菌作用,并具有一定的抗结核作用。它可与利福平和异烟肼一起用于治疗结核病。

而且左氧氟沙星的效果会更好,目前临床上更常用的是左氧氟沙星。两者都可用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染,也可用于胆囊、胆管、鼻窦炎症。不良反应也是似。会导致肾功能障碍、肝酶升高、血小板和血细胞减少、胃肠功能障碍、过敏反应等,孕妇和哺乳期都是禁止的。18岁以下的以下的儿童,因为这些药物(喹诺酮类药物)会影响他们的软骨发育,而这段时间正是生长的关键,所以青霉素和头孢菌素通常被未成年人代替。